藥品詳情：
【型號與規格】
片劑：1mg 28片。
【用法與用量】
每日口服1mg。
【臨床研究】
單劑量試驗：阿納托唑單劑量(0.1～60mg)吸收迅速， 空腹服用tmax為2h，血藥濃度與劑量成正比。消除緩慢，血漿t1/2約40～50 h。阿納托唑藥代動力學在1～20 mg間成線性。Cl/F為18.8ml.min-1。阿納托唑藥代動力學參數變化性較低。
多劑量試驗：以0.5mg和1mg多次給藥，血漿中阿納托唑積累濃度約3～4倍。7d后達血漿穩態濃度90%～95%。藥代動力學參數無明顯時間-劑量依賴關系。晚期乳腺癌患者服用本品的Cl/F為12～15ml.min-1，健康絕經婦女為11～30ml.min-1。
生物利用度及代謝、排泄：食物能直接減少其吸收率，但AUC不變。每日1次阿納托唑輕微改變吸收率不會引起穩態血漿濃度的顯著變化。與阿納托唑針劑相比，口服片劑的相對生物利用度為100%。阿納托唑吸收率＞70%，其代謝廣泛。給藥后24h，阿納托唑血漿中主要放射活性成分是阿納托唑。72h后，代射物濃度增加到于阿納托唑濃度相等。72h內，經尿排出的原型藥不足10%。代謝過程包括N-去烷基化作用，羥基化以及葡萄糖醛酸化。其代謝產物主要經尿排出，經糞排出很少。主要代謝物無芳香化酶抑制作用。
對輕度肝臟或輕、中度腎臟損傷的患者，不推薦調整阿納托唑劑量。迄今為止，未發現阿納托唑與其它藥物存在相互使用。對涉及安替比林代謝的肝臟酶系統無抑制或誘導作用。年齡對本品藥代動力學無明顯影響。
【注意事項】
本品不適用于孕婦、哺乳期婦女、未絕經婦女和兒童。嚴重肝、腎功能損傷的患者應慎用。由于本品可出現無力和嗜睡，因此駕車或操作機器的患者應注意。
【不良反應及禁忌】
30%患者服用阿納托唑后發生胃腸道紊亂癥狀，如惡心、嘔吐和腹瀉。10%～15%的患者出現虛弱、頭痛、潮紅及背部骨疼痛等。另外，還可能發生呼吸困難、外周組織浮腫、陰道出血、出汗、高血壓和體重增加等，但比MA發生率更小。即使大劑量服用本品，也不會對鹽皮質激素或糖皮質激素產生不易察覺的抑制作用。肝和(或)胃轉移的晚期乳腺癌的患者有肝功能改變(γ-GT升高或堿性磷酸酶的降低)的報道。在臨床試驗中觀察到總膽固醇水平有輕微增加。
【貯藏】
常溫下避光保存。
【生產廠家】
阿利斯康制藥公司。
注：藥品如有新包裝,以新包裝為準。以上資訊來源于網絡或由高等醫藥院校的學生志愿者翻譯（如有錯漏，請幫忙指正）,僅供醫護人員內部討論,不作任何用藥依據,具體用藥指引,請咨詢主治醫師。
如您發現本網站有文字編輯或內容錯誤，請點擊此處發送(需要安裝有foxmail或outlook支持)，
或發郵件至：info@pidrug.com，香港濟民藥業感謝您的到訪！
歡迎您添加香港濟民藥業微信，或在公眾號內留言。
?
